Пировалерон (Pyrovalerone), также известный под торговыми названиями Центротон, 4-метил-β-кетопролинтан, Тимерджикс и O-2371, представляет собой психоактивное вещество, действующее как ингибитор обратного захвата норадреналина и дофамина (NDRI). Он был разработан в 1960-х годах и непродолжительное время использовался во Франции и Испании для лечения хронической усталости и в качестве средства для подавления аппетита, но был отозван с рынка из-за проблем со злоупотреблением и зависимостью.
Производные пировалерона, особенно α-PVP и MDPV, стали широко известны как мощные синтетические стимуляторы, часто продаваемые под видом "солей для ванн". Эти вещества обладают сильным психостимулирующим действием и вызывают быстрое развитие зависимости.
Пировалерон и его производные относятся к классу катинонов. Катиноны являются кетоновыми аналогами амфетаминов. α-PVP, или альфа-пирролидиновалерофенон, является дезметиловым аналогом пировалерона и представителем нового класса α-пирролидинофенонов, куда также входят MDPV, MPPP, MDPPP и сам пировалерон. MDPV (метилендиоксипировалерон) представляет собой 3,4-метилендиоксидное замещенное производное пировалерона.
Эти вещества оказывают свое стимулирующее действие, влияя на обратный захват моноаминов, в частности дофамина и норадреналина, в головном мозге.
Пример изображения, иллюстрирующего концепции химии.
Синтез пировалерона и его производных может быть осуществлен несколькими путями. Одним из возможных методов синтеза α-PVP является реакция бромавалерофенона (2-бром-1-фенил-пентан-1-она) с алкоголятными реагентами для получения промежуточного продукта - эпоксида. Затем реакция этого эпоксида с пирролидином приводит к образованию α-PVP.
Также α-PVP может быть синтезирован из бензальдегида или бензола и других прекурсоров. Существуют альтернативные методы синтеза.
Синтез MDPV, как 3,4-метилендиоксид-замещенного производного пировалерона, может быть осуществлен из пипероналя (гелиотропина).
Хотя точные и полные схемы синтеза могут варьироваться в зависимости от конкретного вещества и используемых реагентов, общий принцип часто включает присоединение пирролидинового кольца к соответствующей кетоновой структуре.
Рассмотрим гипотетическое превращение для иллюстрации:
\[ \text{Прекурсор A} + \text{Реагент B} \rightarrow \text{Промежуточный продукт} \] \[ \text{Промежуточный продукт} + \text{Пирролидин} \rightarrow \text{Конечный продукт (например, α-PVP)} \]Важно отметить, что в результате обычного синтеза часто получается рацемат, то есть смесь стереоизомеров.
A-PVP была впервые разработана немецкой фармацевтической компанией Boehringer Ingelheim в 1970-х годах. Пировалерон был синтезирован в середине XX века и использовался в медицинских целях для лечения хронической усталости, апатии и в качестве анорексигенного средства. Однако из-за быстрого развития зависимости от этих веществ их медицинское применение было прекращено.
На рубеже 2000/2010-х годов α-PVP и MDPV стали широко распространяться на нелегальном рынке, часто под маскировкой "солей для ванн" или другими сленговыми названиями, такими как "соль", "флакка", "скорость", "мэджик", "супер кокс".
Сленговые названия, такие как "соль для ванн", использовались для обхода законодательства, поскольку изначально эти вещества не были внесены в списки контролируемых препаратов. Внешний вид пировалерона и его аналогов часто напоминает соль или мелкие кристаллы, что способствовало этой маскировке.
Основные пути метаболизма α-пирролидинофенонов в организме человека включают гидроксилирование, редукцию кетоновой группы и образование γ-лактама. В микросомах печени человека наблюдается быстрый метаболизм этих веществ.
Обнаружение пировалерона, MDPV и их метаболитов в биологических образцах, таких как моча, является важной задачей для судебно-химической экспертизы и клинической токсикологии. Для этого используются различные аналитические методы, включая экстракцию (жидкость-жидкостная или твердофазная) в сочетании с газовой хроматографией с масс-спектрометрическим детектором (ГХ-МС). Однако, идентификация MDPV методом ГХ-МС может быть затруднена из-за малоинформативного масс-спектра.
Для идентификации современных синтетических наркотических средств рекомендуется использовать два подтверждающих метода, например, методы газовой и жидкостной хроматографии.
Быстрое появление новых психоактивных веществ с незначительными изменениями в химической структуре представляет собой постоянную проблему для методов лабораторной диагностики, делая их менее чувствительными к этим "дизайнерским" наркотикам.
Видео, посвященное последствиям употребления МДПВ, аналога пировалерона, подчеркивающее опасность этих веществ.
Пировалерон и его производные, включая α-PVP и MDPV, находятся под международным и национальным контролем во многих странах. В России пировалерон отнесен к психотропным веществам и включен в Список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации. α-PVP также может быть признан производным N-метилэфедрона или пировалерона, что влечет за собой уголовную ответственность за незаконный оборот.
Согласно Федеральному Закону «О наркотических средствах и психотропных веществах», аналоги наркотических средств и психотропных веществ также подлежат контролю.
В следующей таблице представлены некоторые из контролируемых веществ, связанных с пировалероном:
Название вещества | Класс | Правовой статус (РФ, пример) |
---|---|---|
Пировалерон | Синтетический стимулятор, катинон, α-пирролидинофенон | Список III психотропных веществ |
α-PVP | Синтетический стимулятор, катинон, α-пирролидинофенон | Производное N-метилэфедрона/пировалерона |
MDPV | Синтетический стимулятор, катинон, α-пирролидинофенон | Аналог/Производное пировалерона |
Употребление пировалерона, α-PVP, MDPV и других производных пирролидина сопряжено с серьезными опасностями для здоровья. Эти вещества вызывают сильную психическую зависимость. Побочные эффекты могут включать анорексию, тревогу, бессонницу, тремор, психозы, паранойю и агрессивное поведение. В некоторых случаях употребление этих веществ может приводить к развитию шизофрении.
Важно подчеркнуть, что самолечение или эксперименты с психоактивными веществами крайне опасны.
Изображение, представляющее лабораторные исследования, которые могут включать анализ образцов на наличие психоактивных веществ.
α-PVP (альфа-пирролидиновалерофенон) — это синтетический психостимулятор класса катинонов, являющийся дезметиловым аналогом пировалерона. Он известен своим мощным стимулирующим действием и высоким потенциалом зависимости.
Синтез пировалерона и его аналогов осуществляется с использованием различных химических методов, часто с применением таких прекурсоров, как эфедрин, бензальдегид или бензол, и включает реакции с соединениями, содержащими пирролидиновое кольцо.
Употребление этих веществ связано с риском развития сильной зависимости, психозов, паранойи, агрессивного поведения, а также серьезными физиологическими последствиями, включая проблемы с сердечно-сосудистой системой.
Для обнаружения используются аналитические методы, такие как газовая или жидкостная хроматография в сочетании с масс-спектрометрией, проводимые с образцами биологических жидкостей, например, мочи.
Это сленговое название использовалось для маскировки этих веществ и обхода законодательного контроля, так как они часто продавались в виде кристаллов или порошка, внешне напоминающих соли для ванн.